替莫唑胺胶囊可以透过血脑屏障，生物利用度接近100%，可以有效治疗多形性胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤，提高病人生存质量，延长病人生存时间，并且安全性和耐受性也比较好。替莫唑胺常用的剂量，成年人一般每次给200mg每平米，每天一次，连用5天，28天为一个周期。
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一般来说，替莫唑胺胶囊应空腹或至少在餐前1小时服用。给药前和给药后可能需要给予止吐药，以预防恶心和呕吐。如果给予替莫唑胺后发生呕吐，当天不应再补服替莫唑胺。
关于剂量，替莫唑胺28天为一周期，初始剂量一般为150mg/m²（体表面积），每日一次，连用5天，然后停药23天。如果患者既往做过化疗，第一个周期的初始剂量可以减量。在第二个周期用药前，应检查血常规，如果中性粒细胞绝对值大于1.5×10^9/L，血小板计数大于100×10^9/L，第二个周期的剂量可以增加到200mg/m²。
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